Dehydroepiandrosteron und sein Sulfat sind die am häufigsten vorkommenden Steroide im menschlichen Körper. Der Stoffwechsel von Dehydroepiandrosteron kann je nach Organ oder Gewebe und dem dort exprimierten Subtyp der Steroidrezeptoren erheblich variieren. Da Dehydroepiandrosteron eine Vorstufe aller Steroidhormone ist, ist ihm eine intrakrine hormonelle Aktivität eigen. Diese einzigartige Eigenschaft könnte für die medizinische Anwendung von Vorteil sein, insbesondere für die lokale Behandlung verschiedener Erkrankungen. Derzeit beschränkt sich die klinische Anwendung von Dehydroepiandrosteron auf die Intrarosa® (Quebec City, QC, Kanada) Prasteron 6,5 mg Vaginalzäpfchen zur Behandlung von Vaginalatrophie und Dyspareunie, während die synthetischen Derivate von Dehydroepiandrosteron – Triplex, BNN 27 und Fluasteron sich in der Erprobung zur Behandlung verschiedener Erkrankungen befinden. Hier erörtern wir die molekularen Zielstrukturen von Dehydroepiandrosteron, die Zukunftsperspektiven für eine Erweiterung seiner Anwendungsgebiete eröffnen. Dehydroepiandrosteron wird als orales Arzneimittel als vielversprechend für die Behandlung von Osteoporose, Kachexie und Sarkopenie angesehen, ebenso wie eine 10-prozentige Salbe zur Haut- und Muskelregeneration. Zudem ist 5-Androstenediol, ein Metabolit von Dehydroepiandrosteron, ein vielversprechender Kandidat für die Behandlung des akuten Strahlensyndroms und als immunstimulierendes Mittel während der radiopharmazeutischen Therapie. Die Entwicklung und Synthese neuer 5-Androstenediol-Derivate mit erhöhter Bioverfügbarkeit könnte zur Einführung hochwirksamer Zytoprotektiva auf dem pharmazeutischen Markt führen. Die Argumente für neue klinische Anwendungen dieser Steroide sowie neue Erkenntnisse zu ihren Wirkmechanismen werden erörtert.